IARC（国际癌症研究机构，隶属于世界卫生组织）早就把酒精和它的初级代谢产物甲醛一起归类为1类致癌物，在人体和动物中都有最高等级的致癌证据。
酒精导致癌症的具体机制因癌症种类不同而不同，比如在肝癌发生中，酒精就先引起肝硬化。而在上消化道肿瘤中，则主要是因为乙醇在唾液中转化为乙醛，使唾液中乙醛的浓度达到血液中的10-100倍，从而导致上消化道癌变。
除了酒精乙醛的直接致癌作用以外，酒精也可在细胞色素P450的作用下促进氧自由基的大量生成，从而造成DNA的广泛突变以及组蛋白的甲基化与乙酰化。同时，酒精能使维甲酸浓度降低，从而导致细胞过度增生、分化，因此更易于发生癌变。
酒精还可以影响激素的效果，比如提升雌二醇水平，这也是女性生殖系统癌症，比如乳腺癌的发生原因之一。