活化和钝化取代基的次序规则是：先活化取代基后钝化取代基。活化取代基指的是拥有使反应性大大增加的取代基，由于其可以对原来酸性反应基进行取代，把反应性称为“活化”；钝化取代基指的是拥有使反应能力显著下降的取代基，由于受其影响使得原来基团的反应能力几乎无法表现，所以称之为“钝化”。一般情况下，活化取代基须先于钝化取代基参与反应，以防止钝化取代基对原来基团的反应能力造成不利影响。活化取代基常见有羟基（-OH）、氨基（-NH2）、甲基（-CH3）及卤代等；钝化取代基有氯（-Cl）、氟（-F）、硫醇（-SH）、硫醚（-O-）、芳香族化学物质等。