红曲发现于中国的汉代，陶谷在《清异录》中"有赐绯羊，其法：以红曲煮肉"的记载。元代时就有红曲制药的记载，元代忽思慧在《饮食正要》中提到"红曲味甘，平，无毒，健脾，益气，温中"。明代时达到了顶峰时期，李时珍《本草纲目》第25篇中记载：红曲主治消食活血，健脾暖胃，治赤白痢下水谷。治打扑伤损，治女人气血痛及产后恶血不尽，李时珍对红曲评价非常高，《本草纲目》中记载“红曲，人窥造化之巧者也，奇药也！由此看出，古人对红曲的功效是推崇备至的。
1.健脾养胃
阴虚往往表现为津液不足，红曲益胃生津，《神农本草经》《本草纲目》中均有记载，称为“肠胃药”是治疗胃脘痛，上腹胀痛的名贵药材，现代医学实验证实，红曲对幽门螺旋杆菌引起的萎缩性胃炎、浅表性胃炎、十二指肠溃疡等有辅助治疗作用。同时，红曲能够促进胃液的分泌，增强胃的排空能力，帮助消化。
2.护肝利胆
肝胆疾病往往表现为肝阴不足，津液干涩，因此红曲有较好的健肝利胆作用。红曲内的活性成分，可作用于肝细胞，加速脂肪的转运和代谢，减少脂肪在肝脏中的沉积。是治疗各种肝胆病的名贵药材，利于肝炎、胆囊炎、胆结石等肝胆疾病的治疗恢复。
3.调节血脂血压血糖
红曲有“血管保护神”“血栓清除专家”这样的称号，红曲中含有淀粉酶和天然他汀，体内缺少淀粉酶，血糖就会高于正常值，补充淀粉酶，血糖会大幅度降下来，天然他汀不仅降低密度胆固醇，还可以降甘油三酯，并升高高密度胆固醇，淀粉酶和天然他汀融合在一起，是天然的复合配方，并不是一味的降血压血脂，是通过胆固醇的分解，排泄，使身体成为弱碱性，平衡血压血脂血糖，提高应激能力，具有良好的抗疲劳，耐缺氧作用，能显著改善血瘀症状，可促进微循环，扩张血管，降低胆固醇和甘油三酯，对抗高血脂，脂肪肝，心脑血管疾病。
4.强筋健骨，治疗骨质疏松
红曲具有软化经洛，消肿止痛，杀菌抗病毒等作用，能预防治疗病理性或生理性骨量减少或骨细胞缺乏，或骨密度降低，促进和恢复骨细胞的生长，有效达到治疗骨质疏松的效果。
5.清肺排毒
现代医学研究表明红曲含有生物碱，红曲霉素K，天然他汀，氨基丁酸，异黄酮等。其中生物碱，能够调节人体内的酸碱度、阴阳平衡，排出内脏之毒，把气滞留在气管、支气管壁上的各种表层病毒和垃圾形成黑炭，全面排出体外。具有清洁肺部，补充营养，提高肺部纤维细胞弹性，提高肺部自身抗病毒的能力，堪称“肺部清道夫”。
6.补养肾脏，精力充足
肾阴虚是最常见的阴虚表现之一。清代赵学敏的《本草再新》中记载：“除心中烦渴，疗经肾虚热”，明代医学家李中梓的《本草通玄》则记有“甘可悦脾，咸能益肾，故多功于水土二脏”。红曲补养肾脏系统，使气血、精神等充足，并进一步为全身循环输送营养、提供协助能力，使人神采奕奕，对于男性功能和女性卵巢保养也有非常良好的促进作用。
7.抗炎杀菌
红曲中含有大量的抗氧化物质，可以有效抑制体内炎症的反应，抑制体内的炎症介质的产生，从而达到抗炎的作用，是治疗皮炎，湿疹，牛皮癣，带状疱疹更好的药物，阻止神经病痛的复发，而且无毒副作用。
8.增强免疫，抑制肿瘤
红曲通过滋阴补虚，濡养五脏六腑，扶正固本，达到抑制肿瘤恶变的效果。通过滋养阴津，提升人体免疫力，减轻放化疗的副作用，提高生存质量，延长生存时间。
9.改善睡眠
中医认为长期失眠的病因是阴阳失衡、五脏虚劳、阴虚不能抑制阳亢火动导致的，表现为心火、肝火过旺，以至心神被扰，神不守舍。红曲正具有“补五脏虚劳”的神奇功效，通过滋阴补虚，有助于解决顽固性失眠问题。