匹伐他汀匹伐他汀在体内代谢很少，主要以原型存在，其少量的代谢物主要为匹伐他汀内酯。匹伐他汀原型及其内酯代谢物均通过胆汁排入小肠，大部分通过粪便排出体外，匹伐他汀和匹伐他汀内酯从尿中排泄的不足 2%。