匹伐他汀钙吸收和生物利用度比较高。匹伐他汀吸收率80%，绝对生物利用度大于60%。匹伐他汀主要以原型存在，其少量的代谢物主要为匹伐他汀内酯。匹伐他汀原型及其内酯代谢物均通过胆汁排入小肠,大部分通过粪便排出体外，部分可被重吸收，即肠肝循环，这是其消除半衰期较长和生物利用度高的主要原因。